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卡培他濱

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關鍵字：卡培他濱
dbzz

卡培他濱
英文名稱：Capecitabine
化學名：5'-脫氧-5-氟-N-（戊氧基）羰基胞啶
分子量 359.35
Cas No：154361-50-9

適應癥：聯合多西紫杉醇治療包括蒽環類抗生素化療失敗的轉移性乳腺癌；單藥一線治療轉移性直腸癌�？ㄅ嗨麨I是一種對腫瘤細胞有選擇性活性的口服細胞毒性制劑�？ㄅ嗨麨I本身無細胞毒性，但可轉化為具有細胞毒性的5氟尿嘧啶，其結構通過腫瘤相關性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉化而成，從而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶對正常人體細胞的損害。
卡培他濱是一種新型口服氟嘧啶核苷類類似物，具有獨特的體內三步激活機制，經三個步驟最終轉變為5-FU，發揮抑制腫瘤的作用:(1)經肝內梭基醋酶轉變為5'-脫氧-5-氟胞苷(5'-DFCR);(2)經肝臟和腫瘤組織內活性較高的胞苷脫氨基酶轉化為5'-DFUR;(3 )經腫瘤組織中的腺嘧啶脫氧核苷磷酸化酶(dThdPase)轉化為有活性的5一FU。dThdPase在各種實體腫瘤中的濃度和活性比相應的非癌組織高，因此卡培他濱的抗腫瘤作用具有靶向性。