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萬艾可對血壓的反應
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關鍵字:萬艾可
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健康男性患者單劑口服西地那非100mg,導致臥位血壓下降(平均最大幅度8.4/5.5mmHg)服藥后1-2小時血壓下降最明顯,服藥后8小時與 安慰劑組無差別。25mg、50mg、100mg西地那非對血壓的影響相似,似與藥物劑量和 血藥濃度無關。同時服用硝酸酯類藥物的患者降壓作用更大。低血壓(90/50mmHg)和 硝酸酯類或提供硝酸根的藥物是應用西地那非的嚴格禁忌證。西地那非對血壓的最大作 用發生在約給藥后1小時,萬艾可即與藥物血漿峰值一致。因此,在西地那非的血漿藥物峰值 濃度時,性活動可能誘發心臟事件。雖然西地那非引起的低血壓反應輕而短暫(一般4 小時內血壓回到基線),但西地那非和硝酸酯類間的相互作用可產生明顯的和更長時間 的血壓降低。西地那非半衰期短,24小時內(約6個半衰期)可洗脫藥物。美國心臟學院和美國心臟學會已明確指出24小時內使用過硝酸酯類藥物者禁用西地那非。特殊人群的藥代動力學:老年人:健康老年志愿者(≥65歲)的西地那非清除率 降低,游離血藥濃度比年青健康志愿者(18-45歲)約高40%。 腎功能不全:有輕度(見清除率等于50-80ml/分)和中度(見清除率等于 30-49ml/分)腎損害的志愿受試者單劑口服西地那非50mg的藥代動力學沒有改變。重 度腎損害(見清除率等于≤30ml/分)的志愿受試者,西地那非的清除率降低,與無 腎臟受損的同年齡組志愿者相比,藥時曲線下面積(AUC)和Cmax幾乎加倍。 肝功能不全:肝硬變(Child-Pugh 分級A級和B級)志愿受試者的西地那非清除 率降低,與同年齡組無肝損害的志愿者相比,AUC和Cmax分別增高84%和47%。 因此,年齡65歲以上、肝功能損害、重度腎功能損害會導致血漿西地那非水平升 高。這類患者的起始劑量以25mg為宜。西地那非-硝酸酯類影響血壓的相互作用,可從給藥開始持續到整個6小時的觀察期內。所以,萬艾可在任何情況下,聯合給予西地那非和有機硝酸酯類或提供NO類藥物(如硝 普鈉)均屬禁忌。 以下患者慎用西地那非解剖畸形(如偏曲、海綿體纖維化、Peyronie氏病), 易引起異常勃起的疾病(如鐮狀細胞性貧血、多發性骨髓瘤、白血病)。其他治療 勃起功能障礙的方法與本品合用的安全性和有效性尚未研究,不推薦聯合使用。 在已有心血管危險因素存在時,用藥后性活動有發生非致命性/致命性心臟事件的 危險。在性活動開始時如出現心絞痛、頭暈、惡心等癥狀,須終止性活動。國外批準本 品上市后,有少量勃起時間延長(超過4小時)和異常勃起(痛性勃起超過6小時)的 報告。如持續勃起超過4小時,患者應立即就診。如異常勃起未得到即刻處理織將可能受到損害并可能導致永久性勃起功能喪失。 西地那非對性傳播疾病無保護作用。

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