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| 關鍵字：艾力達 dbzz艾力達生物用于治療勃起功能障礙（ED）。男子服用硝酸鹽藥物，通常用于控制胸部疼痛（也稱為心絞痛），不應該艾力。這樣的組合可引起血壓下降至危險水平。藥理作用陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關小動脈血管平滑肌的松弛的血流動力學過程。在性刺激過程中，陰莖海綿體內的神經元末梢釋放一氧化氮（NO），NO激活平滑肌細胞的鳥苷酸環化酶，使細胞內環鳥苷酸（cGMP）水平增加，最終導致平滑肌松弛，增加陰莖內的血流量。伐地那非通過抑制人體陰莖海綿體內降解cGMP的磷酸二酯酶5型（PDE5），增加性刺激作用下海綿體局部內源性的一氧化氮的釋放，從而增強性刺激的自然反應。毒理研究急性毒性：大鼠的LD50是190mg/kg，光鏡、電鏡及視覺等檢查均未發現藥物對視覺的影響。長期毒性：大鼠和犬的最大無毒劑量（NOEL）均為3mg/kg。此外，動物均表現出與PDE5有關的心血管毒性，www.yong89.com大鼠還表現出與PDE有關的胰腺、外分泌腺和甲狀腺毒性。遺傳毒性：離體鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗、哺乳動物細胞HPRT突變試驗、染色體畸變試驗、以及在體小鼠微核試驗，未發現伐地那非具有基因毒性和致突變性。生殖毒性：大鼠和家兔經口給予伐地那非，未見伐地那非對動物生育力和胚胎發育產生影響。致癌性：大鼠和小鼠分別連續24個月經口給予伐地那非，給藥劑量按體表面積折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的225倍和450倍，按藥時曲線下面積（AUC）折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的360倍和25倍，此時未見伐地那非具有致癌性。吸收： 伐地那非口服給藥后迅速吸收，禁食狀態下最快15分鐘達到最大血藥濃度（Cmax），達峰時間（Tmax）90%為30120分鐘（平均為60分鐘）。由于顯著的首過效應，口服伐地那非的平均絕對生物利用度大約是15%。在推薦劑量520mg范圍內，口服伐地那非后，AUC（藥物濃度－時間曲線下面積）和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。伐地那非與高脂飲食（脂含量57%）同時攝入時，伐地那非的吸收率降低，Tmax延長60分鐘，Cmax值平均降低20%，但AUC不受影響。伐地那非與普通飲食（脂含量30%）同時攝入時，其藥代動力學參數（Cmax，Tmax，和AUC）不受影響。因此，伐地那非和食物同服或單獨服用均可。www.yong89.com |
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