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阿伐那非
艾瓦那非（TA 1790）
中文別名 4-(3-氯-4-甲氧基芐基)氨基-2-2-(羥甲基)-1-吡咯烷基-N-(2-嘧啶基甲基)-5-嘧啶甲磺酰胺;艾瓦那非
CAS RN 330784-47-9
西力士（他達(dá)那非）、枸櫞酸西地那非、甲磺酸西地那非、紅地那非、伐地那非、還陽堿、金陽堿、新陽堿
英文名稱 Avanafil
分 子 式 C23H26ClN7O3
分 子 量 483.9506
產(chǎn)品名稱:艾瓦那非
    含量:99%
    外觀:白色粉末
    質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn):USP30
    包裝:1kg/鋁箔袋
    用途: 是一種開發(fā)中的磷酸二酯酶5抑制劑，用于治療男性性功能障礙，目前在美國、歐盟和日本已經(jīng)完成Ⅱ期臨床試驗(yàn)，Ⅲ期臨床試驗(yàn)將要啟動(dòng)。該產(chǎn)品由日本田邊制藥公司和VIVUS公司開發(fā)。除了口服劑型外，VIVUS公司還在開發(fā)Avanafil的尿道給藥劑型，用于對(duì)口服劑型無反應(yīng)的患者。Avanafil是一種強(qiáng)效、高度選擇性的磷酸二酯酶5抑制劑，體外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)比西地那非對(duì)磷酸二酯酶5有更強(qiáng)的選擇性。該化合物對(duì)其他磷酸二酯酶親合性弱，而且對(duì)腺苷受體的效應(yīng)降低，表明avanafil的心血管效應(yīng)應(yīng)該比西地那非弱。臨床前研究證實(shí)avanafil和有機(jī)硝酸類藥物聯(lián)合服用時(shí)其對(duì)血壓的降低要顯著弱于西地那非和硝酸類藥物同服。而且，avanafil對(duì)磷酸二酯酶6的抑制作用很弱，該酶的抑制可能和其他磷酸二酯酶5抑制劑引起的視力障礙有關(guān)。